DESCOBERTAS

09:55
17/02/2010

MINÚCULAS GUERREIRAS


Edição Impressa 168
Fevereiro 2010


Uma esfera microscópica de polímero, menor que um grão de sal, capaz de interromper o fluxo de sangue para um tumor é a proposta de pesquisadores do Laboratório de Modelagem, Simulação e Controle de Processos do Instituto de Pós-Graduação e Pesquisa de Engenharia (Coppe), da Universidade Federal do Rio de Janeiro. “Interrompido o fluxo de sangue, o tumor morre ou diminui de tamanho”, diz o doutorando Marco Oliveira. A técnica, chamada de embolização, já é utilizada em oncologia e ganha agora a possibilidade de nacionalização com novos materiais e processos de produção para ser oferecida no mercado brasileiro a preços menores que a importada. A patente da esfera foi depositada no Instituto Nacional de Propriedade Industrial (INPI) em parceria com a empresa carioca First Line Medical que participou do projeto coor-denado pelo professor José Carlos Pinto. Foram realizados testes com pacientes humanos com bons resultados. O próximo passo é incorporar um medicamento quimioterápico nas esferas, para potencializar a ação da técnica no tratamento de tumores.


FONTE: http://revistapesquisa.fapesp.br/?art=6236&bd=2&pg=1&lg=


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22:00
Menor e mais eficiente
NOVA FORMULAÇÃO DO FÁRMACO CONTRA AIDS PODE FACILITAR O TRATAMENTO PARA CRIANÇAS E IDOSOS

Yuri Vasconcelos
Edição Impressa 167 - Janeiro 2010


No lugar de um comprimido grande e difícil de engolir, alguns grânulos bem menores contendo o mesmo fármaco encapsulado em microesferas. Essa foi a saída tecnológica de um grupo de pesquisadores da Faculdade de Engenharia Química (FEQ) da Universidade Estadual de Campinas (Unicamp). A solução poderá tornar mais eficiente o tratamento de Aids no país, principalmente entre pacientes idosos e crianças. Trata-se de uma formulação farmacêutica inédita do fármaco didanosina (DDI), largamente usado no combate à doença. O novo produto ainda em estágio experimental é formado por bolinhas de um milímetro (mm) de diâmetro com capacidade de aderir à mucosa do intestino. Elas são compostas de um aglomerado com centenas de microesferas de quitosana, um polímero natural obtido a partir do esqueleto de crustáceos como camarão, caranguejo e lagosta. Dentro dessas microesferas encontra-se encapsulado o fármaco antirretroviral didanosina.

A nova forma farmacêutica e o seu processo de produção já renderam ao grupo de pesquisadores um pedido de patente, depositado em 2007 no Instituto Nacional de Propriedade Industrial (INPI) com validade no exterior via Tratado para Cooperação em Patentes (PCT na sigla em inglês). A próxima etapa do estudo, de acordo com a engenheira química Maria Helena Andrade Santana, professora que coordenou os trabalhos, deverá ser a realização de testes em humanos, última etapa antes de o produto estar pronto para ser comercializado. A didanosina, um fármaco fabricado por laboratórios farmacêuticos nacionais, faz parte do coquetel antirretroviral administrado a pacientes com infecção em estágio avançado pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV). Sua função é inibir a replicação do HIV. Tomado por via oral, na forma de comprimidos distribuídos pelo SUS, o medicamento apresenta o inconveniente de ser grande demais, em torno de um centímetro, o que dificulta a ingestão por crianças e idosos, prejudicando a adesão ao tratamento. A fim de prevenir que seja degradado quando exposto ao pH ácido do estômago, o fármaco é administrado em comprimidos tamponados, que contêm substâncias, como o hidróxido de magnésio, que lhe conferem essa proteção. O uso do tampão aumenta expressivamente seu tamanho, tornando difícil sua deglutição. Quebrar o comprimido, por sua vez, pode causar a desativação do fármaco, que deve chegar intacto ao intestino, onde será absorvido pelo organismo.

As principais vantagens do produto desenvolvido no Laboratório de Desenvolvimento de Processos Biotecnológicos da FEQ-Unicamp são a redução do tamanho do medicamento, a adesão à parede do intestino e a liberação gradativa do fármaco. “O medicamento que nosso grupo desenvolveu é um grânulo que, em vez de ser composto pelas moléculas livres dos ingredientes, contém embutidos na sua matriz esferas micrométricas (dois micrômetros) de quitosana com a didanosina encapsulada no seu interior”, explica Maria Helena. “O nosso produto é fácil de deglutir e, para que o paciente ajuste a dose, no lugar de quebrá-lo, basta contar o número de grânulos a serem ingeridos. Isso facilita a terapia para crianças e idosos.” Segundo ela, já existe um antirretroviral à base de didanosina revestido com polímero gastrorresistente que assegura a proteção do fármaco. Acontece que ele não pode ser partido – por exemplo, para fracionar a dose do remédio – porque quando isso ocorre as arestas criadas ficam desprotegidas. “Esses grânulos são caros e importados e são distribuídos restritamente na rede pública para pacientes com HIV-Aids.”

Uma vantagem adicional da nova formulação, cuja pesquisa integrou o doutorado do engenheiro químico Classius Ferreira da Silva, e o mestrado da farmacêutica Patrícia Severino, ambos na FEQ, é a liberação gradual e controlada da didanosina, o que aumenta a eficiência de absorção do fármaco pela mucosa do intestino e torna o tratamento mais eficaz. “Nossos grânulos são capazes de encapsular e liberar de modo mais lento e controlado o composto ativo do medicamento”, diz Maria Helena. Resultados experimentais a partir de ensaios com cachorros mostraram que a liberação da didanosina ocorreu num período longo, de 36 horas, e que a quantidade de fármaco absorvida pelo organismo neste tempo é o dobro quando comparado com os comprimidos convencionais e grânulos comerciais. Os autores do estudo destacam, ainda, que os grânulos de quitosana podem ser revestidos com polímeros gastrorresistentes, de forma a protegerem a atividade de compostos ativos sensíveis ao pH do estômago.

Outro diferencial da patente é o processo de fabricação da formulação. Durante os estudos em laboratório, a produção avançou em relação às suas variáveis operacionais, tornando-a passível de escalonamento e de aplicação no setor industrial. O processo envolve tanto a produção das micropartículas que encapsulam o fármaco como os grânulos mucoadesivos. Inicialmente, o composto ativo é encapsulado em micropartículas de quitosana, em dispersão aquosa. Em seguida, essas partículas são separadas por centrifugação e removido o meio aquoso. As partículas úmidas são secas e a própria quitosana é adicionada à massa para produção dos grânulos.

Liberação gradual – Um estudo de farmacocinética, que é o tempo de permanência da droga na corrente sanguínea, desses grânulos foi realizado durante o mestrado de Patrícia Severino com apoio da professora Teresa Dalla Costa, da Faculdade de Farmácia da Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS), e mostrou a superioridade dos grânulos em relação ao comprimido revestido comercial. “Com isso será possível reduzir a frequência de administração do fármaco e, provavelmente, a dose”, diz Maria Helena. Segundo a pesquisado­ra, em função da associação de suas três propriedades – proteção do fármaco ou ingrediente ativo, liberação gradual e direcionamento específico para a mucosa intestinal –, esses grânulos poderão ser usados para outras aplicações nas áreas farmacêutica, médica e veterinária, além da produção do medicamento antirretroviral.

A etapa final de desenvolvimento do novo medicamento, essencial para sua comercialização, depende do estabelecimento de uma parceria com uma indústria farmacêutica que se encarregue da realização dos ensaios clínicos em humanos, complexos e principalmente caros para serem realizados no âmbito da universidade. “Repassar a tecnologia para uma empresa interessada é a nossa ideia, mas ainda não temos negociações em andamento”, diz Maria Helena.

Fonte: http://www.revistapesquisa.fapesp.br/index.php?art=4038&bd=1&pg=1&lg=


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POLÍMERO VERDE


Edição Impressa 167 - Janeiro 2010


Tampas plásticas feitas a partir do álcool da cana
Um plástico feito a partir do etanol da cana-de-açúcar pela petroquímica Braskem será utilizado como tampa plástica de embalagens cartonadas pela Tetra Pak, líder mundial no fornecimento de embalagens feitas com fibras de celulose. A matéria-prima, totalmente renovável, sairá da primeira planta de polietileno verde em escala comercial do mundo, localizada em Triunfo, no Rio Grande do Sul, prevista para entrar em funcionamento no último trimestre de 2010. O acordo celebrado entre as duas empresas garante o fornecimento, a partir de 2011, de 5 mil toneladas de polietileno verde de alta densidade por ano para a produção de tampas plásticas e lacres destinados à indústria alimentar e embalagens de bebidas. O processo utilizado transforma 99% do carbono contido no álcool em etileno, matéria-prima do polietileno. O principal subproduto é a água, que pode ser purificada e reaproveitada. As pesquisas que resultaram no polímero verde a partir do álcool da cana foram iniciadas em 2005 (ver Pesquisa FAPESP no 142)

Fonte: http://www.revistapesquisa.fapesp.br/index.php?art=6160&bd=2&pg=1&lg=

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Pele protegida
NANOPARTÍCULAS ENVOLVEM SUBSTÂNCIAS ATIVAS DE PROTETOR SOLAR DESENVOLVIDO PELA UFRGS E BIOLAB


Dinorah Ereno
Edição Impressa 167 - Janeiro 2010


Representação artística de nanocápsulas poliméricas que revestem as substâncias ativas do fotoprotetor
Nanopartículas biodegradáveis e resistentes à água, feitas com óleo de buriti e outros materiais usados pela indústria cosmética, foram incorporadas de forma inovadora a um filtro solar desenvolvido em parceria entre a Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS) e a empresa Biolab Farmacêutica, de São Paulo. “As substâncias ativas são encapsuladas e envoltas por um polímero que controla sua liberação, sendo depois totalmente eliminado pela pele”, diz a professora Adriana Pohlmann, do Instituto de Química da UFRGS, que participou do projeto de desenvolvimento do protetor solar coordenado pela professora Silvia Guterres, da Faculdade de Farmácia da universidade gaúcha. “Como o tamanho das nanopartículas varia entre 240 e 250 nanômetros, elas permanecem retidas no estrato córneo, que é a camada mais externa da epiderme e, portanto, da pele”, ressalta. Isso faz com que os filtros do protetor solar não sejam absorvidos pela derme, camada que se encontra logo abaixo da epiderme e abriga nervos e vasos sanguíneos.
“Dependendo da ação esperada do produto, muda-se o tamanho das partículas”, diz Dante Alário Júnior, presidente técnico-científico da Biolab. Na faixa abaixo de 100 nanômetros – um nanômetro equivale a um milímetro dividido por um milhão de vezes – elas penetram na corrente sanguínea. Para alguns produtos que a empresa está desenvolvendo, como um antimicótico para unhas, por exemplo, as nanopartículas têm que ser menores para penetrar nas camadas de queratina. O desenvolvimento de produtos cosméticos baseados em nanotecnologia é um caminho que vem sendo trilhado há tempos por empresas internacionais como as francesas L’Oréal e Chanel (leia mais sobre o assunto na edição nº 146 de Pesquisa FAPESP).
“Fizemos uma formulação que permite ao produto ficar mais tempo na pele e, mesmo quando em contato com a água, ele não sai tão facilmente”, diz Alário. Na composição entram principalmente filtros químicos, que são moléculas orgânicas que absorvem a radiação ultravioleta (UV). E também um filtro solar inorgânico, que reflete os raios UV. Essa associação é necessária para a obtenção de filtros solares com fator de proteção mais alto. Mas o que permanece a maior parte do tempo na pele são os ácidos graxos e seus derivados não hidrofílicos, que repelem a água, fazendo com que o protetor solar tenha maior duração após aplicado. “O fato de a partícula ser em escala nanométrica ajuda a manter o produto aplicado, porque sendo pequena ela gruda na porosidade natural que temos na pele”, diz Alário.
Lançado em novembro de 2009 com o nome comercial de Photoprot fator de proteção solar 100, com 40 mililitros, o produto protege contra a radiação ultravioleta dos tipos B (UVB) e A (UVA). O primeiro tipo, o UVB, com maior incidência entre 10 e 15 horas, provoca vermelhidão, ardor, descamação, queimadura e câncer de pele. O UVA é responsável pelo envelhecimento precoce e alguns tipos de câncer. O sol emite ainda um terceiro raio ultravioleta, o UVC, bastante prejudicial, mas barrado pela camada de ozônio.
Além do óleo de buriti, um agente antioxidante, a fórmula contém os filtros solares orgânicos avobenzona e octocrileno, substâncias fotoestáveis que mantêm a eficácia dos filtros por várias horas. “Embora todos os fatores de proteção solar tenham sido desenvolvidos para o produto, a Biolab optou por lançar o fator 100 para atingir uma fatia de mercado mais direcionada”, diz Lilian Lopergolo, gerente do departamento de projetos de pesquisa, desenvolvimento e inovação da empresa. “Escolhemos um produto que se diferencia pelo alto fator de proteção, indicado para ser usado por pessoas que se submeteram a tratamentos clínicos, estéticos e cirúrgicos, como peelings, terapia fotodinâmica, preenchimento cutâneo e aplicação de toxina botulínica”, diz Alário. Ou como prevenção e terapia de melasmas, mais conhecidas como manchas na pele. O preço de venda nas farmácias está em torno de R$ 70,00.
Como a empresa tem uma destacada atuação na área farmacêutica e só recentemente começou a trabalhar com a linha Cosmiatric, de produtos cosméticos com ação terapêutica, inicialmente o fotoprotetor está sendo divulgado entre os médicos. Mas, ao que tudo indica, em pouco tempo o Photoprot também estará no mercado externo. “Estamos em negociação com uma empresa alemã, que tem filiais em oito países, para levar não só o fotoprotetor como também outros produtos baseados na biodiversidade brasileira para fora do país”, diz Alário.
Aplicações terapêuticas - O desenvolvimento do fotoprotetor foi iniciado em 2005, como parte de um projeto maior apoiado pela Financiadora de Estudos e Projetos (Finep), do Ministério da Ciência e Tecnologia. Na época a UFRGS já tinha uma parceria com a Biolab, por meio de um projeto que resultou na patente de um nanoanestésico. “Foi quando surgiu a oportunidade de fazer um outro projeto do edital Finep, uma chamada específica para nanocosméticos”, diz Adriana. O grupo de pesquisa da UFRGS detinha um amplo conhecimento de produção e caracterização de nanocápsulas poliméricas destinadas a anti-inflamatórios, antitumorais e outras aplicações terapêuticas. “Desde 1995, quando a professora Silvia voltou ao Brasil, após ter trabalhado no seu doutorado com nanopartículas poliméricas, ela criou na UFRGS um grupo para atuar especificamente nessa área”, diz Adriana, que foi convidada a participar. “Criamos muito conhecimento em torno desse tema”, relata. “Temos cerca de 80 trabalhos publicados, 70 dos quais indexados em bancos internacionais.”
O projeto aprovado pela Finep foi finalizado em 2007, após dois anos de trabalho conjunto. Em 2008 foram feitos testes exigidos pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) para registro do produto. Para o projeto específico do fotoprotetor com nanotecnologia a Finep destinou R$ 600 mil, a mesma contrapartida dada pela empresa. A tecnologia de nanocápsulas biodegradáveis foi patenteada e registrada com a marca Nanophoton.

Fonte: http://www.revistapesquisa.fapesp.br/index.php?art=4037&bd=1&pg=1&lg=


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